第七十二章 番外四 (第2/2页)

改变。药物作用是动因，而药理效应指药物作用的结果。

    2）对因治疗：药物作用在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病叫对因治疗，或称治本。

    对症治疗：指用药的目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。

    3）如何对待：发挥药物的对因治疗，是为了解除病因，消除疾病症状，防止疾病进一步发展。发挥药物的对症治疗，是为了发病症状，解除患某些情况下，对症治疗甚至是必不可少的。例如休克、惊厥、心力衰竭等情况就必须立即采取有效的对症治疗，此时比对因治疗更为迫切。综合治疗原则，使得以相辅相成，促使患病动物早日康复。

    案例二

    问题一

    1）受体：受体是一类存在于细胞膜、胞质或细胞核内，具有识别和结合细胞外特定化学物质，介导细胞信号转导并产生生物学效应的功能蛋白质。

    特性：特异性，高亲和力，敏感性，饱和性，可逆性，多样性。

    2）如何作用：药物作为配体，只能与其相应的受体结合，这是药物作用特异性的基础。药物的特异性作用起始于药物与受体结合，进而改变受体的蛋白构型，引发一系列细胞内变化，完成信号向下游转导，并使原始信息逐级放大，最终产生药理效应。

    分类：激动药，拮抗药，部分激动药，反向激动药。

    问题二

    1）根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，分为四类：配体门控离子通道受体、g蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性受体、核激素受体。

    2）自我调节：

    分为受体脱敏（加受体增敏）和受体调节。

    受体脱敏：受体的数量、亲和力及激发反应的能力可因受体分子结构或构型的修饰、细胞膜流动性改变或g蛋白的变化等因素而发生调节性改变。机体在长期使用一种激动药后，受体的敏感性逐渐降低，这一现象称作受体脱敏。敏现象被视为机体进行自我保护的一种负反馈调节，其机制可能是：

    1.受体发生可逆性的修饰或构象变化。最常见的是受体磷酸化导致g蛋白脱偶联。

    2.膜上受体数目减少。膜受体与激动药结合形成的复合物被内吞而造成数目减少。

    3.受体数量下调。由于受体降解加速，或受体生成减少所致。

    4.g蛋白减少。由于g蛋白降解增多或表达减少，使g蛋白偶联受体反应性降低。

    与受体脱敏作用相反，长期使用一种拮抗药会导致受体对激动药的敏感性增高，称为受体增敏。

    受体调节

    若受体的调节性改变只表现为数量(或密度)的增加与减少，则分别称之为受体上调和受体下调。通常，反复使用受体激动药或其浓度增高时，受体下调；而长期应用受体阻断药则受体上调。